孟鲁司特钠快速入门

核心要点速览

• 本质：白三烯受体拮抗剂（LTRA），非激素类抗炎药
• 官方适应症：哮喘预防与治疗、过敏性鼻炎
• 最大风险：FDA 黑框警告——可能引起严重神经精神事件（抑郁、自杀倾向等）
• 服用时间：每日一次，哮喘患者建议睡前服用
• 关键禁忌：不能用于急性哮喘发作，不可突然替代糖皮质激素

一、药理机制

作用靶点：选择性拮抗半胱氨酰白三烯受体（CysLT1），阻断白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）的致炎作用

核心效应：

• 减轻气道水肿、平滑肌收缩
• 降低嗜酸性粒细胞浸润
• 减少黏液分泌和血管通透性

二、适应症

✅ 说明书内适应症

⚠️ 超说明书使用（证据不充分）

根据《支气管哮喘防治指南（2020 年版）》和临床研究 ：

• COPD：部分研究显示可能改善肺功能，但 2021 年 COPD 指南未推荐
• 支气管炎：仅少数儿童研究显示可能有效，急性支气管炎指南未推荐
• 咳嗽：仅对咳嗽变异性哮喘可能有效，感染后咳嗽不推荐使用
• 社区获得性肺炎：无充分证据支持

三、用法用量 ****

重要提示：普通片需整片吞服，咀嚼片需嚼服。可与食物同服或空腹 ****

四、⚠️ 最危险的不良反应

FDA 黑框警告：严重神经精神事件 ****

表现：抑郁、焦虑、攻击行为、幻觉、失眠、记忆障碍、自杀想法和行为（包括自杀）

特点：

• 可发生于用药后数天至数月
• 患者有无精神病史均可能出现
• 儿童风险更高，需密切监测

应对：一旦出现立即停药并就医。FDA 已建议限制其在过敏性鼻炎中的使用。

常见不良反应（发生率 ≥5%） ****

上呼吸道感染、头痛、咳嗽、腹痛、腹泻、发热

五、关键注意事项 ****

1. 不用于急性哮喘：不能缓解急性发作，需备急救药（如沙丁胺醇）
2. 不能突然替代激素：吸入/口服激素需在医生指导下逐渐减量
3. 阿司匹林敏感者：仍需避免阿司匹林和 NSAIDs 药物
4. 过量处理：无特效解毒剂，支持治疗为主，透析无效
5. 特殊人群：轻中度肝肾功能不全无需调整剂量；孕妇需权衡利弊

六、药代动力学要点 ****

• 吸收：口服生物利用度 64-73%，3-4 小时达峰
• 分布：99% 与血浆蛋白结合，难以通过血脑屏障
• 代谢：经 CYP3A4 和 2C9 代谢，原形药无活性
• 排泄：主要通过胆汁排泄，半衰期 2.7-5.5 小时

总结提示

✅ 适用情况：轻中度哮喘长期控制、过敏性鼻炎
❌ 不适用：急性哮喘发作、感染后咳嗽、慢性支气管炎急性期
⚠️ 最大风险：神经精神症状，儿童用药需家属每日观察行为情绪变化
👨‍⚕️ 核心原则：严格按说明书使用，超说明书用药需充分评估风险获益

信息来源：FDA 说明书、药智数据、MedSci 医学分析、NCBI 专业综述